个,巨大的缺陷。那就是,患者,在服用一年左右,几乎,百分之百,会产生,耐药性!”
“而耐药的原因,百分之六十,是,egfr基因,发生了,一个新的突变——t790突变!”
“这个t790突变,就像,给癌细胞的‘命门’,上了一把新锁。导致,原来的‘钥匙’(一代药物),再也,打不开它了。”
“所以,‘神农一号’给出的结论是:我们,没有必要,去,重复开发,一代药物。我们,要做的,是,直接,开发出,能够,同时,锁死‘老锁’和‘新锁’的,第三代,egfr抑制剂!”
直接,开发第三代!
这个思路,太有魄力了!
要知道,在当时,全世界,最顶尖的药企,都还,在为,如何克服一代药物的耐药性,而,焦头烂额。
阿斯利康,也是在,几年之后,才,艰难地,研发出了,第三代药物“泰瑞沙(奥希替尼)”。
而现在,陆峰他们,要,一步到位!
“很好。”陆峰,对“神农一号”的表现,非常满意,“那么,药物分子的设计,进行得怎么样了?”
“已经,筛选出来了!”王浩,切换了屏幕上的ppt。
“‘神农一号’,在,一个,包含了一百五十亿种化合物的,虚拟分子库里,进行了,整整一周的,高通量虚拟筛选和,分子对接模拟。”
“最终,它,为我们,设计出了一个,全新的,化合物结构。我们,给它,起了一个代号,叫‘神农-001’。”
“模拟数据显示,‘神农-001’,对,一代药物敏感的突变,和,t790耐药突变,都,具有,超高的,亲和力和,选择性。它的理论活性,比,后来阿斯利康的‘泰瑞沙’,还要,高一个数量级!而且,它,对,正常的egfr(野生型),亲和力很低,这意味着,它的,毒副作用,可能会,非常小!”
理论活性,更高!毒副作用,更小!
这,简直是,完美的“神药”!
“立刻,组织,进行,化合物合成和,临床前研究!”陆峰,当机立断,“所有流程,走绿色通道!我要,在,半年之内,看到它,进入临床试验!”
“是!”
一场,与时间的赛跑,开始了。
在,国家力量的,全力推动下。
“神农-001”,以,一种,超乎想象的速度,走完了,传统药物,需要,几年,甚至,十几年,才能走完的,临床前研发之路。
化合物合成,细胞实验,动物实验……一路绿灯。
所有的实验数据,都,完美地,印证了,“神农一号”的预测。
半年后。
“神农-001”的,一期临床试验,在,协和医院和,军区总院,同步启动。
招募的,是,二十位,使用一代靶向药,已经耐药的,晚期肺癌患者。
他们,都,已经被,医生,判了“死刑”。生命,进入了,最后的倒计时。
参与临床试验,是他们,最后的,一线生机。
试验结果,震动了,整个医学界。
客观缓解率(orr),也就是,肿瘤显着缩小的患者比例,达到了,惊人的,百分之七十!
疾病控制率(dcr),也就是,肿瘤没有继续增大的患者比例,更是,高达,百分之九十五!
而且,副作用,极小。绝大多数患者,只是,出现了一些,轻微的皮疹和腹泻。
“我的天……这,这不是药……这,是仙丹啊!”一位,参与临床试验的,老教授,看着ct片上,那,肉眼可见,大幅缩小的肿瘤,激动得,语无伦次。
消息,不胫而走。
当,第一批临床数据,被,公布出来的时候。